Викладання загальної хімії на медичному факультеті Київського університету св.Володимира було розпочато в 1841 р. на кафедрі, яку очолював професор І.М.Фонберг. Він організував першу хімічну лабораторію, де проводив експериментальні дослідження в галузі неорганічної та аналітичної хімії (аналіз мінералів, грунтів, дослідження отрут, вивчення складу води з криниць і ставків, встановлення доброякісності продукції різних хімічних заводів). І.М.Фонберг - автор тритомного "Курсу технічної хімії". Професор кафедри Т.І.Лоначевський-Петруняка розробив методи очистки дніпровської води.
З 1862 по 1869 р. кафедрою хімії завідував професор І.А.Тютчев, який доклав багато зусиль на розширення наукових досліджень. Він є автором підручника "Начальные основы минеральной химии". До своїх експериментальних досліджень І.А.Тютчев широко залучав здібних молодих дослідників, одним з яких був Н.А.Бунге, згодом значний спеціаліст в галузі хімічної технології, професор університету, ініціатор та учасник створення в Києві політехнічного інституту. Н.А.Бунге видав працю "Курс химической технологии", розробив ефективні методи очистки дніпровської води.
У 1860-1868 рр. відомий анатом професор В.В.Бец на кафедрі хімії читав спеціальні курси з питань аналітичної хімії, уроскопії, методів титрування.
За пропозицією І.А.Тютчева в 1865 р. введена посада доцента з органічної хімії, на яку був запрошений П.П.Алексєєв, пізніше професор, що протягом 25 років читав курс органічної хімії. Він завідував кафедрою з 1869 по 1891 р. Перу П.П.Алексєєва належить ряд підручників та навчальних посібників, у тому числі фундаментальне керівництво з органічної хімії, в якому описано більше 2000 органічних сполук. Починаючи з 1975 р., він щорічно публікував "Обзоры русской химической литературы".
У 1891 р. створене хіміко-неорганічне відділення хімічної лабораторії Київського університету, що незабаром стало базою кафедри неорганічної хімії. Цю кафедру з 1894 по 1926 р. очолював учень П.П.Алексєєва професор Я.Н.Барзиловський, який читав лекції на медичному факультеті. Він проводив дослідження в галузі органічної хімії (сполук азоту), вивчав склад різних вод, розробляв методи їх аналізу.
У 1892 р. в самостійну кафедру виділилось і відділення органічної хімії. На цю кафедру був запрошений представник казанської школи органічної хімії професор С.Н.Реформатський, з 1928 р. - член-кореспондент АН СРСР. Він завідував кафедрою органічної хімії з 1892 по 1934 р. і після виділення в 1920р. медичного факультету зі складу Київського університету протягом ряду років продовжував читати студентам медичного інституту лекції з органічної хімії, брав активну участь у роботі інститутської фізико-хімічної комісії.
Світове визнання набули дослідження С.Н.Реформатського в галузі синтезу бета-оксикислот. На даний час "реакції Реформатського" використовуються для вивчення будови та синтезу складних природних сполук: вітамінів, гормонів, терпенів тощо. С.Н.Реформатський - автор декількох керівництв і відомого підручника з органічної хімії, за яким навчалося багато поколінь студентів-медиків.
У 1899-1910 рр. курс фізичної хімії у Київському університеті читав професор В.А.Плотніков, згодом академік АН СРСР. Його школа з електрохімії водних розчинів відома в усьому світі. У 1921-1923 рр. він читав лекції з неорганічної хімії студентам медичного факультету. У 1934- 1938 рр. кафедрою завідував професор К.П.Волков, відомий педагог і методист, який читав курс неорганічної та фізичної хімії.
У 1938 р. в Київському медичному інституті була створена самостійна кафедра органічної хімії, яку очолював доцент С.К.Можар. Кафедра існувала до 1955 р., а потім влилась на правах самостійного курсу в кафедру біологічної хімії.
З 1944 по 1953 р. завідувачем кафедри неорганічної хімії був професор Б.Я.Дайн. Розвиваючи ідеї свого вчителя, академіка Л.В.Пісаржевського, про роль електронних механізмів в окисно-відновних системах, він створив новий науковий напрямок - фотохімію конденсованих систем, став основоположником сучасних уявлень щодо фотопереносу електронів у розчинах, вивчив механізми фотореакцій окислення води в життєдіяльності рослин при фотосинтезі. Б.Я.Дайн підготував двох докторів та 15 кандидатів наук.
У 1953-1971 рр. кафедру очолював професор Д.М.Стражеско, який розробив теоретичні основи застосування адсорбентів різної природи (активоване вугілля, силікагелі, іонообмінні смоли) і застосував їх для очистки ряду антибіотиків. Одночасно на кафедрі проводились дослідження по застосуванню комплексних сполук в аналітичній хімії і розроблялись нові способи аналізу лікарських препаратів.
З 1971 по 1988 р. кафедрою керувала професор В.О.Луньонок-Бурмакіна, учениця професора Д.М.Стражеска та академіка АН УРСР А.І.Бродського. Під її керівництвом вивчались реакції комплексоутворення іонів біометалів з кардіотонічними препаратами і амінокислотами з метою виявлення молекулярного механізму дії лікарських засобів і підбору їх ефективних композиції. На основі пероксидних сполук розроблені нові дезінфікуючі композиції, які впроваджуються нині в практику охорони здоров'я.
З 1988 по 1991 р. кафедру очолював доктор хімічних наук, професор В.М.Поляков, учень академіка В.Я.Мінкіна. Вивчалися процеси комплексоутворення кобальту з азотовмісними біолігандами з метою одержання сполук з бактерицидними властивостями. Під його керівництвом створені бактерицидні матеріали (бинти, марлі, прокладки), що знайшли застосування в медичній практиці.
З 1991 р. кафедру очолює доктор хімічних наук, професор, академік АН вищої школи В.О.Калібабчук, учениця академіка В.В.Скопенка. Вона є автором понад 250 наукових публікацій та трьох монографій. Під її керівництвом на кафедрі проводяться наукові дослідження по вивченню процесів комплексоутворення біометалів з біолігандами за такими напрямками: синтез, фізико-хімічні властивості поліядерних координаційних сполук біометалів з біолігандами та розробка нових молекулярних магнітних матеріалів і лікарських засобів; вивчення протеолітичних та хімічних властивостей хімічно-модифікованих кремнеземів і розробка хімічних сенсорів.